同为扩血管药，治疗作用有何大歧异？

二十世纪七十年代，美国人 Murad 等研究课题了乙烯拓展微血管的抑制作用，发现其能使三组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量提高，但是必须代谢为 NO 后发挥作用扩宽微血管抑制作用。

NO-cGMP 信号移动式抑制作用的阐述也为类固醇的研发理应了侧向，一总体是提高某一三组织内的 NO 含量而依赖于，另外一总体是增加某些三组织之中 cGMP 含量。本期简介，我们就来讨论迄今为止常见的 PDE 类固醇。

本期简介：同为扩宽微血管药，病患抑制作用有何大关联连续性？

迄今为止常见的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可使用病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其物理现象与血糖共存何种联系？

西地那非、拔地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类类固醇在适用时需注意哪些高风险？

参考谜题

1. PDE-3 类固醇：柏木他唑、米力农

（1）柏木他唑

防骨髓类固醇，其 CFDA 批文化学疗法为使用暂时连续性跛行、持续连续性脑梗死复发 (心源连续性脑梗死除外)，其他临床领域参考如持续连续性 PCI 术后后溃疡。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、患者适当增减血糖。

基于南韩年轻人的 CSPSⅡ试验，得出结论柏木他唑在持续连续性脑卒之中总体多种不同萘，肿胀连续性事件的年致死率要比萘三组的更低，但引起的头痛、腹泻、出汗、头晕和心动过速等更常见，停止适用柏木他唑的病人数目比停止适用萘的多。

（2）米力农

正连续性肌力抑制作用和微血管拓展类固醇，其 CFDA 批文化学疗法是使用其他治果欠佳的急慢连续性骤然败血症，其他临床领域如病患脑部移植手术时低心排则但会。

其物理现象与血糖有关，小血糖时主要观感为正连续性肌力抑制作用，但当血糖有所增加，近到牢固的最大者正连续性肌力物理现象时，其扩宽微血管抑制作用也随血糖的增加而加强。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内加速静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注确保。最大者日血糖不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不RC需减半及放慢滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：阿那格雷

FDA 批文词使用连续性疾病骨髓渐增和真连续性红细胞渐增，降低骨髓降解，具有正连续性肌力和舒微血管抑制作用，易导致混合物潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制骨髓的三组织起来。与柏木他唑、米力农、NSAIDs、防骨髓类固醇等合用可增加发生肿胀的高风险。

此外，PDE-4 类固醇还有病患 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及病患银屑病的伊塔司特，迄今为止尚未在中华民族港交所。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、拔地那非、他近那非、双嘧近戈

（1）西地那非、拔地那非、他近那非

此类类固醇最出名，为广泛使用男连续性龟头功能障碍的病患，由于是微血管拓展剂，也可使用降低血管壁标准型肺血管壁高强度（美国 FDA 尚未批文将拔地那非使用病患此化学疗法）。

这一系列类固醇禁止与任何基本的乙烯固醇同时领域。适用西地那非后 24 不间断内或适用他近那非后 48 不间断内迷信适用，即使在这些时间拱形后来，可能仍共存极强的致心律失常抑制作用。另外，肺静脉闭塞连续性疾病 (PVOD) 常但会被错误看做连续性疾病血管壁标准型肺血管壁高强度，而肺微血管拓展药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病人的心微血管平衡状态很大恶化，故不推荐此类病人适用。

特别注意的是以上游离的 PDE 类固醇如阿那格雷、柏木他唑对于败血症（HF）病人有潜在伤害，要分析报告高风险。而 PDE-5 类固醇对有临界连续性心律失常和/或低容量平衡状态的 HF 病人有适用高风险。

（2）双嘧近戈

CFDA 化学疗法使用防骨髓三组织起来、持续连续性溃疡。此外，尚能使用持续连续性脑卒之中（与萘合用），使用华法林的借助于病患以增强其防栓抑制作用（如 FDA 化学疗法防止脑部瓣膜置换术术后溃疡），以及乳腺癌神经连续性。

PDE-5 类固醇还有未在中华民族港交所的病患病患肺部癫痫、喘息标准型肺部炎的扎普司特等。

4. 非游离 PDE 类固醇：茶碱类类固醇

作为肺部拓展剂其高度集中慢连续性癫痫的能力在于有防炎、免疫调节及保护肺部的抑制作用。茶碱类对急连续性心肌梗死、活动连续性消化溃疡、而无须高度集中的关节炎病人禁用。而多索茶碱不良反应致死率较低，临床耐受连续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编： 刘登